Manivasc®
Manidipina
Uso
adulto
Forma
farmacêutica e apresentações
- Comprimidos:
Caixas contendo 14 ou 28 comprimidos de 10 mg de manidipina. Caixas
contendo 14 ou 28 comprimidos de 20 mg de manidipina.
Composição
- Cada comprimido de 10 mg contém: Cloridrato de manidipina 10
mg. Excipientes: Lactose, amido de milho, riboflavina, estearato de
magnésio, hidroxipropilcelulose. Cada comprimido de 20 mg
contém: Cloridrato de manidipina 20 mg. Excipientes: Lactose,
amido de milho, riboflavina, estearato de magnésio,
hidroxipropilcelulose.
Informações
técnicas
Características
- A manidipina é
um novo antagonista de cálcio com potente atividade
anti-hipertensiva e com destacadas propriedades nefroprotetoras e
facilitadoras da função renal. A característica
fundamental é sua longa duração da ação,
evidenciada in vivo
e in vitro,
e que pode ser atribuída tanto às características
farmacocinéticas quanto à elevada afinidade pelos
receptores. Em numerosos modelos experimentais de hipertensão,
a manidipina mostrou-se mais potente e com atividade mais prolongada
com relação à nicardipina e à nifedipina.
Além disto, demonstrou seletividade vascular destacada pelo
leito renal, com aumento do fluxo sangüíneo renal,
redução da resistência vascular das arteríolas
aferentes e eferentes glomerulares e conseqüente redução
da pressão intraglomerular. Esta característica se
completa com propriedades diuréticas, devido à inibição
da reabsorção hídrica e de sódio ao nível
tubular. Em testes de patologia experimental a manidipina exerce, em
doses moderadamente anti-hipertensivas, um efeito protetor em relação
ao desenvolvimento do dano glomerular da hipertensão. Estudos
in vitro
demonstraram que concentrações de manidipina na faixa
clínica são capazes de inibir eficazmente a resposta
proliferativa celular aos fatores mitogênicos mesangiais (PDGF,
endotelina-1), que podem representar a base fisiopatológica da
instalação de danos renais e vasculares no indivíduo
hipertenso. Em pacientes hipertensos, reduções
clinicamente significativas da pressão arterial permaneceram
durante 24 horas após uma única dose diária. A
diminuição da pressão arterial, determinada pela
redução da resistência total periférica,
não induz um aumento clinicamente significante do débito
cardíaco, nem a curto e nem a longo prazo. Os efeitos
benéficos sobre a hemodinâmica renal possibilitam a
manutenção do fluxo plasmático renal e da fração
de filtração glomerular em longo prazo. Devido à
atividade nefroprotetora e a ausência de efeitos sobre o
metabolismo glicídico e lipídico, a manidipina
apresenta segurança ao emprego em pacientes hipertensos com
concomitantes alterações renais ou diabetes.
Farmacocinética
e metabolismo
- Após a
administração oral, a manidipina apresenta um pico de
concentração plasmática após 2 a 3,5
horas e está sujeita a um efeito de primeira passagem. A
ligação com as proteínas plasmáticas é
de 99%. O produto é amplamente distribuído nos tecidos
e é extensamente metabolizado, principalmente ao nível
hepático. A eliminação se dá
principalmente por via fecal (63%) e parcialmente por via urinária
(31%). Com a administração repetida não se
verifica acúmulo. A farmacocinética em pacientes com
insuficiência renal não sofre alterações
relevantes. A absorção da manidipina é aumentada
pela presença de alimentos no trato gastrintestinal.
Indicações
- Hipertensão arterial essencial e na hipertensão em
pacientes com alterações renais e/ou diabetes.
Contra-indicações
- Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula e a
outros análogos de estrutura diidropiridínica.
Precauções
e advertências -
Em pacientes com insuficiência hepática a administração
do produto deve ser realizada com cautela, pois o efeito
anti-hipertensivo pode estar aumentado (ver 'Posologia'). O produto
não é indicado para uso pediátrico, pois até
a presente data não foram realizados estudos clínicos
suficientes em crianças para justificar o seu uso.
Gravidez
e lactação
- O produto é
contra-indicado durante a gravidez e a lactação.
Interações
medicamentosas
- O efeito
anti-hipertensivo da manidipina pode ser potencializado pela
associação com diuréticos, betabloqueadores e
com outros anti-hipertensivos em geral. A administração
concomitante de antagonistas de cálcio e cimetidina pode
potencializar o efeito anti-hipertensivo; além disto, a
administração de antagonistas de cálcio em
associação com digoxina pode levar a um aumento dos
níveis do glicosídio. A administração com
drogas indutoras do metabolismo (fenitoína, carbamazepina,
fenobarbital) pode, ao contrário, provocar uma redução
dos níveis plasmáticos do antagonista de cálcio.
Nestes casos é indicado um controle médico periódico.
Não foram identificadas interações com
hipoglicemiantes orais.
Reações
adversas/colaterais -
O produto é geralmente bem tolerado. Em pacientes suscetíveis
podem ocorrer manifestações relacionadas às
propriedades vasodilatadoras do produto, como cefaléia,
tonturas ou vertigens, palpitações, fogachos e edema,
porém, sem gravidade. Estas são dose-dependentes e
tendem para uma atenuação ou desaparecimento espontâneo
com a continuação do tratamento. Não foram
relatados casos de hipotensão ortostática. Foram
reportados, com menor freqüência, eventos específicos
como náuseas, vômitos, distúrbios
gastrintestinais, secura da boca, erupções cutâneas
e sensação de mal-estar. A administração
não é associada a significantes variações
dos parâmetros de laboratório e hematológicos.
Raramente foram observados aumentos reversíveis dos parâmetros
das funções hepática (SGOT, SGPT, LDH, gama-GT e
fosfatase alcalina) e renal (azotemia, creatininemia). Os pacientes
devem ser advertidos para informar o seu médico sobre qualquer
reação adversa não descrita.
Posologia
- A dose inicial recomendada é de 10 mg, uma vez ao dia. Após
1 a 2 semanas de tratamento, no caso do efeito anti-hipertensivo ser
insuficiente, aconselha-se aumentar a dosagem para a dose habitual de
manutenção de 20 mg, uma vez ao dia. O comprimido deve
ser tomado pela manhã, após o desjejum, sem mastigar,
com um pouco de líquido. Tendo em vista a ampla metabolização
da manidipina ao nível hepático, em pacientes com
insuficiência hepática é necessário
prever-se uma redução posológica, com base na
gravidade da patologia concomitante. Considerando-se o retardamento
dos processos metabólicos em pacientes idosos, pode ser
oportuna uma redução posológica em pacientes com
idade superior a 65 anos. Não são necessários
ajustes posológicos em pacientes com insuficiência
renal. Em pacientes hipertensos que estejam sendo tratados com
diuréticos ou outros anti-hipertensivos é aconselhável
iniciar o tratamento com doses reduzidas. Após 1 a 2 semanas
de tratamento, dependendo da resposta pressórica, a posologia
pode ser aumentada.
Superdosagem
- Na ocorrência de uma hipotensão marcante em
conseqüência de uma sobredosagem, é recomendado a
adoção de medidas sintomáticas de assistência
à função cardiovascular.
Pacientes
idosos - Nos pacientes
idosos, considerando-se o comprometimento fisiológico da
função renal, é aconselhável iniciar o
tratamento com uma redução posológica,
aumentando a dose gradativamente até obter-se o efeito
anti-hipertensivo desejado.
Atenção
- Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas
tenham indicado eficácia e segurança quando
corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas
imprevisíveis, ainda não descritas ou conhecidas. Em
caso de suspeita de reação adversa, o médico
responsável deve ser notificado.
Venda
Sob Prescrição Médica.
Fabricado
por: Chiesi Farmaceutici S.p.A. - Itália.
SAC:
0800-114525.
Registro
no M.S. 1.0058.0089.
FARMALAB
Indústrias Químicas e Farmacêuticas Ltda.
Uma
empresa do Grupo Chiesi Farmaceutici S.p.A.
